İlaç metabolizması ve farmasötik kimyada önemi

Abstract

İlaçların, organizmadaki enzimlerin etkisiyle kimyasal değişikliğe uğrayarak genellikle daha polar yeni bileşiklere dönüşmesine biyotransformasyon ya da metabolizma denir. Metabolizma sonucu, vücuda alınan ilaç ve diğer yabancı maddeler daha az toksik bir şekle dönüştürülür ve polar hale getirilerek en kısa sürede vücuttan atılır. Ayrıca bazı ilaçların etkileri, metabolizma sonucu oluşan metabolitlerinin farmakolojik etkileri nedeniyle görülmektedir. Bir ilacın piyasaya girebilmesi için metabolitlerinin izole edilmesi ve toksik olup olmadıklarının mutlaka araştırılması gerekmektedir. İlaç tasarımında, daha etkin, toksisitesi azaltılmış, daha güvenli bileşiklere veya dağılım, absorbsiyon sorunları düzeltilmiş ilaçlara ulaşmak için önemli ipuçları sağlaması ilaç metabolizması çalışmalarını güncel kılmaktadır. Bu derleme ile metabolizma kavramına değinilmiş, metabolizmanın önemi vurgulanmış ve ilaç metabolizması çalışmalarından örnekler verilmiştir. Anahtar Kelimeler: İlaç Metabolizması, Biyotransformasyon, Metabolit, Ön İlaç, CYP-450.

Being modified of drugs to generally more polar new compounds by chemical transformation via enzymes which are in organism is called biotransformation or metabolism. By metabolism, drugs and other foreign substances which are taken into body are converted to less toxic form and excreted from the body as soon as possible by making polar. Otherwise, the effects of some drugs are seen due to the pharmacological effects of their metabolits which are formed by metabolism. Isolation of metabolits and to investigate whether they are toxic or not is necessary in order to enter the market of a drug. In drug design, providing important clues to reach compounds which are more efficient, reduced toxicity, safer or drugs whose dispersion and absorption problems are eliminated makes drug metabolism studies current. In this review, it is referred to the concept of metabolism, is emphasized the importance of metabolism and examples of drug metabolism studies are given. Keywords: Drug Metabolism, Biotransformation, Metabolite, Pro-Drug, CYP-450.