Studies for different ways of insulin delivery have started since the first discovery of insulin.
However, desired biological effect of non-parenteral routes has not been achieved, yet.
Unfortunately the use of insulin has been limited to parenteral routes due to enzymatic
degradation process by mucosal peptidase, mucosal barrier resulting in insufficient absorption
and poor permeability throughout the intestinal mucosa. The parenteral route of insulin has
been used in different ways including intramuscular, subcutaneous, intravenous and
intraperitoneal ways. However, the parenteral route has side effects involving patient’s
incompliance due to fear of injection, local discomfort including bleeding at injection site,
injection pain, lipohypertrophy as well as some disadvantages such as glycemic fluctuation.
Alternative routes of non-invasive insulin delivery including oral, nasal, buccal, ophtalmic,
rectal, vaginal, and transdermal systems have been performed even though successful results
have not been achived due to the above mentioned barriers. Additionally, recently approved
technology of insulin delivery through pulmoner route has also been one of the methods
aimed at replacing parenteral route. However, recent pulmonary technology of insulin delivery
requires higher doses and frequent applications. Furthermore, inhaler insulin is not applicable
to smokers and is not used in patients with pulmonary diseases or infections. Today, desired
clinical efficacy and safety on the use of non-invasive routes of insulin have not yet been
achieved and studies are continuing with newly developed technologies.
Keywords: Oral Insulin; Inhaler Insulin; Buccal Insulin; Transdermal Insulin.
İnsülinin farklı yollardan uygulanması ile ilgili çalışmalar insülinin ilk keşfi ile birlikte başlamıştır.
Ancak parenteral yol dışındaki uygulamalarda istenilen biyolojik etki sağlanamamıştır. Ne yazık
ki insülinin mukozal peptidazlarla enzimatik yıkıma uğraması, mukozal bariyer nedeni ile yeterli
absorbsiyonun olmaması ve intestinal mukoza boyunca absorbsiyonun yetersiz olması
kullanımını parenteral yol ile kısıtlamıştır. İnsülinin parenteral kullanımı intramusküler, subkutan,
intravenöz ve intraperitoneal olmak üzere farklı şekillerde mümkün olmakatadır. Ancak
parenteral uygulamanın injeksiyon yerinde ağrı, injeksiyon bölgesinde kanama, lipohipertrofi
gibi lokal rahatsızlık verici yan etkileri ve glisemik dalgalanma gibi dezavantajları bulunmaktadır.
İnsülin, oral, nazal, bukkal, oftalmik, rektal, vaginal ve transdermal yollardan uygulanmış, ancak
bu bariyerler nedeni ile başarılı sonuçlara ulaşılamamıştır. Ek olarak, parenteral uygulama
dışında onaylanmış bir diğer insülin uygulama yolu pulmoner yoldur. Ancak bu yeni pulmoner
teknoloji yüksek doz ve sık uygulama gerektirmektedir. İlave olarak sigara kullanımında,
pulmoner hastalık ve enfeksiyon varlığında kullanılamamaktadır. Bugün, insülinin non-invaziv
yollardan kullanımıyla ilgili istenilen klinik etkinlik ve güvenilirlik elde edilememiştir; bu nedenle
çalışmalar yeni geliştirilen teknolojiler ile devam etmektedir.
Anahtar Kelimeler: Oral İnsülin; İnhaler İnsülin; Bukkal İnsülin; Transdermal İnsülin.
