Yeni kinolin peptit konjugatlarının sitotoksik ve antimikrobiyal özelliklerinin araştırılması

Abstract

Kanser, Türkiye'de ve dünyada olmak üzere ölüme neden olan önemli sağlık sorunlarından biridir. Günümüzde radyoterapi ve kemoterapi gibi bir çok tedavi yöntemi kanser hastalarında uygulanmaktadır. Heterosiklik bileşikler arasında olan kinolin ve türevleri ilaçların geliştirilmesi açısından birçok biyolojik tür ve özelliği bulundurmaktadır. Kinolin bileşikleri, antikanser aktivite gösterdikleri için antikanser ilaç gelişiminde önemli bir rolü vardır. Bu çalışmada, sentezlenen yedi farklı kinolin türevlerinin akciğer kanseri (A549) ve sağlıklı akciğer epitel hücresi (BEAS2B), karaciğer kanseri (Hep 3B), ve endotelial hücre (Huvec) üzerine sitotoksik etkisi belirlenmiştir. Farklı konsantrasyonlar uygulanmış ve farklı zaman aralıklarında IC50 değerleri hesaplanmıştır.A549 hücre hattı üzerine bileşik 2'nin IC50 değerleri 10.48 μg/mL, 9.738 μg/mL, 10.14 μg/mL olarak tespit edilmiştir. Bileşik 6'nın aynı hücre hattı üzerine IC50 değerleri 7.307 μg/mL, 9.888 μg/mL, 10.63 μg/mL olarak belirlenmiştir. Bu iki bileşiğin BEAS2B hücre hattı üzerine de sitotoksik etkisi görülmüştür. Bileşiklerin antimikrobiyal etkileri çeşitli bakteri ve maya suşları üzerine minimum inhibisyon konsantrasyonu yöntemi ile belirlenmiştir. Bileşiklerin bakteri ve maya üzerine antimikrobiyal etkisinin güçlü olmadığı tespit edilmiştir. Anahtar Kelimeler: Kinolin-Peptid konjugatı, Sitotoksisite, Antimikrobiyal

Cancer is one of the important health problems that cause death in Turkey and in the world. Today, many treatment methods such as radiotherapy and chemotherapy are applied in cancer patients. Quinoline and its derivatives, which are among heterocyclic compounds, have many biological species and properties for the development of drugs. Quinoline compounds have an important role in anticancer drug development as they show anticancer activity. In this study, the cytotoxic effects of seven different quinoline derivatives synthesized on lung cancer (A549) and healthy lung epithelial cell (BEAS2B), liver cancer (Hep 3B), and endothelial cell (Huvec) were determined. Different concentrations were applied and IC50 values were calculated at differnet time courses. The IC50 values of compound 2 on the A549 cell line were determined as 10.48 μg/mL, 9.738 μg/mL, and 10.14 μg/mL. IC50 values of Compound 6 on the same cell line were determined as 7.307 μg/mL, 9.888 μg/mL, 10.63 μg/mL. The cytotoxic effects of these two compounds were also observed on the BEAS2B cell line. The antimicrobial effects of the compounds were determined by the minimum inhibition concentration method on various bacteria and yeast strains. It was determined that the antimicrobial effect of the compounds on bacteria and yeast was not strong. Keywords:Quinoline-peptide conjugates, cytotoxic, antimicrobial