Yazar "Buğday, Nesrin" seçeneğine göre listele
Listeleniyor 1 - 4 / 4
Sayfa Başına Sonuç
Sıralama seçenekleri
Öğe Amino asit grupları taşıyan bazı benzimidazol türevlerinin sentezi(İnönü Üniversitesi, 2015) Buğday, NesrinBenzimidazol türevleri doğal oluşan bir çok ürün ve çeşitli ilaçlarda bulunduğundan ilginç heterohalkalı bileşiklerdir. Bunlar aynı zamanda modern ilaç keşfinde önemli bir farmakordur. Antitümör, diüretik, antifungal, antibakteriyal, antihelmentik, antialerjik, antihistaminik, vazodilaltör, hipotansif, spazmolotik ve lokal analjezik gibi farklı farmakolojik aktivitelere sahip çok yönlü bileşiklerdir. Benzimidazoller ayrıca, iyonheme sistemleri, vitamin B12 ve türevleri ile çeşitli metaloproteinleri içeren değişik biyolojik moleküllerde geçiş metalleri için önemli bir ligant özelliği de gösterir Bu nedenle benzimidazoller sentetik organik kimyacılar ve biyologlar için artan bir ilgi ile incelenmektedir. Diğer taraftan, kısa peptit dizisinin geniş bir biyolojik aktiviteye sahip olduğu bilinmektedir. Peptit protein etkileşimleri hücre biyolojisinin merkezidir. Düşük molekül kütleli peptitlerin biyolojik bariyerleri daha kolay geçeceği ve proteaz saldırılarında daha az duyarlı olacağı da bilinmektedir. Peptit ve protein sentezleri biyolojik fonksiyonları anlamada büyük öneme sahiptir. Ancak, peptit ve proteinler bir çok biyolojik prosesi organize etseler de, düşük biyoyaralanım ve kararlılık ile sınırlı alt tür reseptör seçiciliği gibi dezavantajlara sahiptir. Bu nedenle, peptit parçalarının, yüksek affiniteli peptit olmayan yapılarla değiştirilmesi için seçici sentez ve dizayna çok çaba harcanmıştır. Heteroaromatik yapılı benzimidazol halkası, moleküler simetri ve aromatikliğinden kaynaklanan mükemmel kararlılığı nedeniyle peptit omurgasına bağlandığında, kendi mükemmel özelliklerini bozmaksızın peptidlere taşıyabilecektir. Değişik peptidler ile benzimidazol veya benzimidazol türevleri etkileştirilerek biyolojik önemli ve biyolojik sistemlere benzer aktif bileşiklerin sentez edilmesi oldukca önemlidir. Bu konuda literatürde son derece sınırlı bilgi mevcuttur. Bu tez kapsamında aşağıdaki şemada verilen bir seri, yeni benzimidazol içeren amino asit ve peptit türevleri (1-20) sentezlenmiş ve kimyasal yapıları enstrumental analiz yöntemleri ( 1H NMR, 13C NMR, IR ve element analizi) kullanılarak kanıtlanmıştır. Sentezi yapılan türevlerden bazılarının in vitro antimikrobiyal aktiviteleri standart bakteri suşları Escherichia coli ATCC 25922, Staphylococcus aureus ATCC 29213, Pseudomonas aureus ATCC 27853 ve Enterococcus faecium NJ-1 ile Candida albicans ve Candida tropicalis mayalarına karşı taranarak belirlenmiştir.Öğe Peptit içeren yeni sülfonamit türevleri sentezi(İnönü Üniversitesi, 2019) Buğday, NesrinPeptitler birçok biyolojik mekanizmayı düzenler ve bu özellik onları ilaç etken maddesi olma yolunda cazip moleküller haline getirir. Literatür taraması, sülfonamidlerin ve kısa peptit dizilerinin ayrı olarak geniş biyolojik aktiviteye sahip olduğunu göstermektedir. Düşük moleküler ağırlıklı peptitlerin biyolojik engelleri daha kolay geçtiği ve proteaz saldırılarına daha az duyarlı oldukları da bilinmektedir. Bu amaçla dipeptiler ile sülfonamit türevleri etkileştirilerek biyolojik sistemlere benzer muhtemel aktif bileşikler sentez edilmesi hedeflenmiştir. Bu konuda literatürde son derece sınırlı bir bilgi mevcuttur. Bu tez kapsamında aşağıda şemada özetlendiği gibi dipeptit içeren yeni sülfonamit türevleri hazırlanmıştır. Elde edilen tüm yeni bileşiklerin yapıları spektroskopik yöntemlerle (IR, NMR, MS) belirlenmiş ve bazı insan karbonik anhidraz enzimlerine (hCA I, hCA II, hCA IV, hCA IX ve hCA XII) karşı inhibisyon değerleri belirlenmiştir. Sentezlenen dipeptitlerin çoğunluğu karbonik anhidraz enzimlerini nanomolar seviyelerinde inhibe etmiştir. Bununla birlike alanin, fenilalanin, valin, lösin, izolösin ve metiyonin amimo asit içerenler en iyi karbonik anhidraz enzim inhibtör özelliği sergilemişlerdir.Öğe Synthesis, characterization, and microwave-assisted catalytic activity in Heck, Suzuki, Sonogashira, and Buchwald{Hartwig cross-coupling reactions of novel benzimidazole salts bearing N-phthalimidoethyl and benzyl moieties(Turkish Journal of Chemistry, 2015) Kücükbay, Hasan; Yılmaz, Ülkü; Yavuz, Kemal; Buğday, NesrinAbstract: Five novel benzimidazole salts ( 1 { 5 ) having N-phthalimidoethyl and 4-substituted benzyl were synthesized and identi ed by 1 H NMR, 13 C NMR, and IR spectroscopic methods and microanalysis. A mixture of the benzimidazole salts ( 1 { 5 ), Pd(OAc) 2 , and K 2 CO 3 in DMF-H 2 O catalyzed, in high yield, the Suzuki{Miyaura and the Heck{Mizoroki cross-coupling reactions assisted by microwave irradiation in 5 min. The novel benzimidazole salts ( 1 { 5 ), Pd(OAc) 2 , Cs 2 CO 3 , PEG, and Cu nanoparticles catalyzed, in high yield, the Sonogashira coupling reaction promoted by microwave irradiation in 10 min. The same benzimidazole salts ( 1 { 5 ), Pd(OAc) 2 , Cs 2 CO 3 , and TBAB catalyzed, in moderate or low yield, the Buchwald{Hartwig reaction assisted by microwave irradiation in 60 min. The efficiency of the catalyst system in these four reactions was discussed as well as the electron-releasing and withdrawing substituent effects on the benzimidazole ligands.Öğe Yeni Ag-NHC Komplekslerinin Sentezi ve Karakterizasyonu(2022) Buğday, NesrinYapısal çeşitlilik ve kimyasal özellikleri nedeniyle, N-heterosiklik karbenler (NHC’ler) çok farklı alanlarda kullanılmaktadır. Son yıllarda tıbbi uygulamalarda geçiş metalleri için taşıyıcı moleküller olarak görev yapan NHC’ler antibakteriyel, antifungal ve antikanser çalışmalarında sıklıkla kullanılmaktadır. Bu çalışmada, yeni benimidazol tuzlarından, farmasötik amaçla kullanılabilecek Ag-NHC kompleksleri sentezlenmiş ve 1H-NMR, 13C-NMR ve FTIR spektroskopileri ile karakterize edilmişlerdir.