Yazar "Zengin, Ramazan" seçeneğine göre listele

Listeleniyor 1 - 2 / 2
  • Küçük Resim
    Öğe
    4-florobenzil grubu taşıyan N-heterosiklik karben öncülleri ve kompleksleri
    (İnönü Üniversitesi, 2023) Zengin, Ramazan
    N-Heterosiklik karben (NHC) ligantları; güçlü σ verici ve zayıf π alıcı özellikleri, azot atomu üzerindeki sübstitüyentlerin sterik ve elektronik özelliklerinin ayarlanabilirliği, metallerle kararlı bağlar oluşturabilme gibi eşsiz özelliklere sahiptir. Organik ve organometalik kimyanın önemli bir sınıfı olan NHC'ler ve onların metal kompleksleri tıbbi kimya, malzeme kimyası ve kimyasal katalizde yaygın olarak kullanılmaktadır. Florun bir moleküle dâhil edilmesi, bileşiğin konformasyon, pKa, içsel potansiyeli, membran geçirgenliği, metabolik yolları ve farmakokinetik özelliklerini verimli bir şekilde etkileyebilir. Ayrıca, flor gruplarının hedef moleküllere yerleştirilmesi için verimli yöntemlerin geliştirilmeside önemli bir araştırma alanı haline gelmiştir. Bu tez çalışmasının temel amacı, elektronegatifliği en yüksek olan flor atomunun karben öncülü ve onların komplekslerine dâhil edilmesi ile sentezlenecek ilaç öncüllerinin lipofilik özelliğini etkileyerek hem vücutta hücre içi geçirgenliği hem de biyolojik aktivitesini etkileyecek olması ve yeni nesil ilaçların sentezine katkı sunmasıdır. Bu tez kapsamında; 1) Florlu benzimidazolyum tuzları (2a-h), NHC-Ag(I) (3a-g), NHC-Pd(II)-piridin (4a-g), NHC-Pd(II)-(2-aminopiridin) (5a-d), kompleksleri sentezlenmiş ve yapıları uygun spektroskopik yöntemler ile aydınlatılmıştır. 2) Florlu benzimidazolyum tuzlarının (2a-h) enzim inhibisyon aktiviteleri incelenmiştir. 3) Moleküler yerleştirme çalışması yapılmıştır. 4) In siliko ADMET çalışması yapılmıştır. Anahtar Kelimeler: N-heterosiklik karben öncülleri; Benzimidazol; NHC-Pd(II)-piridin kompleksleri; NHC-Pd(II)-(2-aminopiridin) kompleksleri; NHC-Ag(I) kompleksleri; Enzim inhibisyonu
  • Küçük Resim Yok
    Öğe
    Fluorinated benzimidazolium salts: Synthesis, characterization, molecular docking studies and inhibitory properties against some metabolic enzymes
    (Elsevier Science Sa, 2023) Zengin, Ramazan; Gok, Yetkin; Demir, Yeliz; Sen, Betul; Taskin-Tok, Tugba; Aktas, Aydin; Demirci, Ozlem
    Here, a number of symmetric and unsymmetric N-heterocyclic carbene (NHC) precursors based on benzimidazol-2-ylidene are synthesized. The N-benzyl substituent in these compounds has an electron-withdrawing group (F) at the para position. The structure of these compounds was characterized using elemental analysis and various spectroscopic methods (FTIR and NMR). The molecular and crystal structures of compound 1f and compound 1h were unambiguously elucidated through single-crystal X-ray diffraction analysis. According to the X-ray studies, compound 1f exhibits the formation of a U-shaped molecule whereas compound 1h has a Z-shape formation. In addition, the enzyme inhibition activities of these compounds were investigated against acetylcholinesterase (AChE) and carbonic anhydrases (hCAs). They showed a highly potent inhibition effect on AChE and hCAs (Ki values are in the range of 14.84 +/- 1.91 to 174.80 +/- 23.60 nM for AChE, 22.41 +/- 1.93 to 188.67 +/- 27.05 nM for hCA I and 35.29 +/- 7.21 to 136.55 +/- 17.61 nM for hCA II). These results may contribute to the design and development of new drug candidates, particularly for treatment of some widespread disorders displayed in the world including Alzheimer's disease and glaucoma.