Yazar "Alagöz, Mehmet Abdullah" seçeneğine göre listele

Listeleniyor 1 - 3 / 3
  • Küçük Resim
    Öğe
    1-aril-2-(3,5-dimetilpirazol-1-il)etanon türevi yeni bileşiklerin sentezleri ve sitotoksik etkilerinin araştırılması
    (İnönü Üniversitesi, 2017) Alagöz, Mehmet Abdullah
    Amaç: Etkili antikanser bileşikler geliştirmek amacıyla yoğun çalışmalar yapılmaktadır. Klinikte antikanser ilaç olarak alkilasyon ajanları, porfirin ilaçlar, inorganik metal kompleksleri ve azol bileşikleri kullanılmaktadır. Ancak bu ilaçların yeterli etkiye sahip olmamaları, seçiciliklerinin az olması, yüksek sitotoksisiteye sahip olmaları, ciddi yan etkilerinin olması ve ilaçlara karşı direnç gelişmesinden dolayı tıbbi anlamda ihtiyaç tam olarak karşılanamamıştır. Bu tez çalışmasında arilalkil 3,5-dimetilpirazol yapısına sahip bileşiklerin keton, alkol, oksim ve oksim eter türevlerinin sentezlenmesi ve sitotoksik etkilerinin incelenmesi amaçlanmaktadır. Materyal ve Metot: Bu çalışmada 8'i literatüre kayıtlı 22'si yeni 30 bileşiğin sentezleri yapılmış ve yapıları HRMS, IR, 1H-NMR, 13C-NMR spektral veri analizleri yardımıyla aydınlatılmıştır. Bileşiklerin A549, HCT 116, HeLa, MCF7, C6 ve SH-SY5Y hücre hatlarına karşı in vitro antikanser aktiviteleri MTT ve XTT testleri ile değerlendirilmiştir. Bulgular: Yapılan antikanser aktivite çalışmaları sonucunda sentezlenen bileşiklerin A549, HCT 116, HeLa, MCF7, C6 ve SH-SY5Y hücre hatlarında % canlılık değerleri ve IC50 değerleri hesaplanmıştır. En iyi aktivitenin görüldüğü hücre hattı olan SH-SY5Y hücre hattında SAR ve QSAR çalışmaları yapılmıştır. Regresyon analizi ile denklemler oluşturulmuştur. Sonuç: Bu denklemler kullanılarak 18 bileşik modellenmiştir. Bunun sonucunda sentezi yapılmayan ancak IC50 değeri sentezlenmiş moleküllerden daha iyi bir molekül tasarlanmıştır. Sentezlenen bileşiklere benzer bileşiklerle çalışanların teorik olarak IC50 değerleri hesaplayabilecekleri denklemler oluşturulmuştur. Anahtar Kelimeler: 3,5-Dimetilpirazol, Antikanser, Oksim, QSAR, SAR
  • Küçük Resim
    Öğe
    Coumarin or benzoxazinone based novel carbonic anhydrase inhibitors synthesis molecular docking and anticonvulsant studies
    (Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 2016) Karataş, Mert Olgun; Uslu, Harun; Sarı, Suat; Alagöz, Mehmet Abdullah; Karakurt, Arzu; Alıcı, Bülent; Bilen, Çiğdem; Yavuz, Emre; Gençer, Nahit; Arslan, Oktay
    Among many others, coumarin derivatives are known to show human carbonic anhydrase (hCA) inhibitory activity. Since hCA inhibition is one of the underlying mechanisms that account for the activities of some antiepileptic drugs (AEDs), hCA inhibitors are expected to have antiseizure properties. There are also several studies reporting compounds with an imidazole and/or benzimidazole moiety which exert these pharmacological properties. In this study, we prepared fifteen novel coumarin-bearing imidazolium and benzimidazolium chloride, nine novel benzoxazinone-bearing imidazolium and benzimidazolium chloride derivatives and evaluated their hCA inhibitory activities and along with fourteen previously synthesized derivatives we scanned their anticonvulsant effects. As all compounds inhibited purified hCA isoforms I and II, some of them also proved protective against Maximal electroshock seizure (MES) and ScMet induced seizures in mice. Molecular docking studies with selected coumarin derivatives have revealed that these compounds bind to the active pocket of the enzyme in a similar fashion to that previously described for coumarin derivatives.
  • Küçük Resim
    Öğe
    Yeni nafimidon oksim ester türevi bileşiklerin sentezleri ve antikonvülsan aktiviteleri
    (İnönü Üniversitesi, 2011) Alagöz, Mehmet Abdullah
    Bu çalışmada, oksim ester türevi yeni 10 bileşiğin sentezi yapılmış, antikonvülsan ve aktiviteleri değerlendirilmiştir. R= -CH2CH3, -(CH2)2CH3, -(CH2)3CH3, -CH(CH3)2, -(CH2)4CH3, -CH(CH2CH2CH3)2, -siklohekzil -CH2-(C6H5), -CH2-NHCOC6H5, -CH=CH-C6H5, -C6H4- C6H5 Hazırlanan 1-(naftalen-2-il)-2-(1H-imidazol-1-il)etanon oksimin çeşitli açil grupları ile sübstitisyon reaksiyonu sonucu oksim ester türevleri elde edilmiştir. Sentezi yapılan ve saflaştırılan bileşiklerin bazı fiziksel özellikleri ile ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri saptanmıştır. Bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, kütle spektral verileri ve eleman analizleri ile kanıtlanmıştır. Bileşiklerin antikonvülsan aktiviteleri ?National Institutes of Health? (NIH) Antiepileptik İlaç Geliştirme (ADD) programına yapılmış; antikonvülsan aktivite için maksimal elektroşok nöbet (MES) ve subkütan metrazol nöbet (ScM) testleri, nörolojik bozukluklar için ise rotorod toksisite testi uygulanmıştır. Antikonvülsan tarama testleri uygulanan 9 bileşikten 8'i (Bileşik I-IV, VI, VII, IX, X) MES ve/veya ScM testinde aktif bulunmuştur. I, II, VI ve VII numaralı bileşikler hem MES hem de ScM testinde aktiftir. MES testinde 5 bileşik (Bileşik II, III, VI, VII, IX) yarım saatte 30 mg/kg dozda etkili bulunurken, bileşik I 100 mg/kg dozda, bileşik 10 ise 30 mg/kg dozda 4 saatte koruyucu bulunmuştur. En etkili ve toksik olmayan bileşikler MES testinde III, VI ve IX numaralı; ScM testinde ise VII numaralı türevlerdir.