Yeni nafimidon oksim ester türevi bileşiklerin sentezleri ve antikonvülsan aktiviteleri
Yükleniyor...
Dosyalar
Tarih
2011
Yazarlar
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
İnönü Üniversitesi
Erişim Hakkı
Attribution 3.0 United States
info:eu-repo/semantics/closedAccess
info:eu-repo/semantics/closedAccess
Özet
Bu çalışmada, oksim ester türevi yeni 10 bileşiğin sentezi yapılmış, antikonvülsan ve aktiviteleri değerlendirilmiştir. R= -CH2CH3, -(CH2)2CH3, -(CH2)3CH3, -CH(CH3)2, -(CH2)4CH3, -CH(CH2CH2CH3)2, -siklohekzil -CH2-(C6H5), -CH2-NHCOC6H5, -CH=CH-C6H5, -C6H4- C6H5 Hazırlanan 1-(naftalen-2-il)-2-(1H-imidazol-1-il)etanon oksimin çeşitli açil grupları ile sübstitisyon reaksiyonu sonucu oksim ester türevleri elde edilmiştir. Sentezi yapılan ve saflaştırılan bileşiklerin bazı fiziksel özellikleri ile ince tabaka kromatografisinde Rf değerleri saptanmıştır. Bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, kütle spektral verileri ve eleman analizleri ile kanıtlanmıştır. Bileşiklerin antikonvülsan aktiviteleri ?National Institutes of Health? (NIH) Antiepileptik İlaç Geliştirme (ADD) programına yapılmış; antikonvülsan aktivite için maksimal elektroşok nöbet (MES) ve subkütan metrazol nöbet (ScM) testleri, nörolojik bozukluklar için ise rotorod toksisite testi uygulanmıştır. Antikonvülsan tarama testleri uygulanan 9 bileşikten 8'i (Bileşik I-IV, VI, VII, IX, X) MES ve/veya ScM testinde aktif bulunmuştur. I, II, VI ve VII numaralı bileşikler hem MES hem de ScM testinde aktiftir. MES testinde 5 bileşik (Bileşik II, III, VI, VII, IX) yarım saatte 30 mg/kg dozda etkili bulunurken, bileşik I 100 mg/kg dozda, bileşik 10 ise 30 mg/kg dozda 4 saatte koruyucu bulunmuştur. En etkili ve toksik olmayan bileşikler MES testinde III, VI ve IX numaralı; ScM testinde ise VII numaralı türevlerdir.
Açıklama
Anahtar Kelimeler
Antikonvülsanlar, Anticonvulsants, Esterler, Esters, Nafimidon hidroklorür, Nafimidone hydrochloride, Oksimler, Oximes, Sentezleme, Synthesis, İlaçlar, Drugs, İlaçlar-araştırma safhasında, Drugs, investigational, İmidazoller, Imidazoles
Kaynak
WoS Q Değeri
Scopus Q Değeri
Cilt
Sayı
Künye
Alagöz, Mehmet Abdullah ;(2011) Yeni nafimidon oksim ester türevi bileşiklerin sentezleri ve antikonvülsan aktiviteleri ,İnönü Üniversitesi.
