Dipeptit İçeren Yeni Sülfonamit Türevleri Sentezi ve Karbonik Anhidraz (I,II, IV ve XII) Enzim İnhibisyon ve Antioksidan Özelliklerinin Belirlenmesi
Küçük Resim Yok
Tarih
2019
Yazarlar
Dergi Başlığı
Dergi ISSN
Cilt Başlığı
Yayıncı
Erişim Hakkı
info:eu-repo/semantics/openAccess
Özet
Sülfonamidler, geniş bir biyolojik uygulama yelpazesine sahip bileşiklerdir ve ilaç keşfi ve geliştirmede potansiyel tıbbi moleküller olarak işlev görebilmektedirler. Karbonik anhidraz enzimi inhibisyonu için özellikle etkilidirler ve karbonik anhidraz ve kanser arasında birçok bağlantı olduğu da bilinmektedir. Öte yandan, kısa peptit dizilerinin geniş bir biyolojik aktivite spektrumu gösterdiği bilinirken, düşük moleküler ağırlıklı peptitlerin biyolojik engelleri kolayca geçebileceği ve proteaz ataklarına daha az duyarlı olduğu da bilinmektedir. Bu bakımdan, çeşitli dipeptitlerin sülfonamit türevleri ile tepkimeye sokulmasıyla elde edilen biyolojik sistemleri taklit eden biyolojik olarak önemli aktif moleküllerin sentezi, bakteriyel ilaç direncinin üstesinden gelebilecek ve kolayca biyolojik engelleri aşabilecek aktif sülfonamit türevleri elde etmek için özellikle önemlidir. Bu proje kapsamında, N-korumalı dipeptit ve homosülfonamit veya 4-(2-aminoetil) benzensülfonamit tepkimesinden benzotriazol kimyası kullanılarak, basit asilasyon tepkimele ile 57 yeni dipeptit-sülfonamit türevi sentezlendi. Yeni bileşiklerin karbonik anhidraz inhibe edici özellikleri ?stopped flow? cihazı ile kullanılarak belirlendi. Bileşiklerin çoğu, hCA I, hCA II, CA IV / hCA IX ve hCA XII karbonik anhidraz enzimlerine karşı nanomolar inhibisyon etkisi göstermiştir. Bileşiklerin antioksidan aktiviteleri DPPH, demir indirgemesi ve metal şelatlama metotları ile değerlendirildi, ancak antioksidan aktiviteleri ya zayıf ya da hiç yoktu.
Açıklama
01.10.2019 00:00
