Yazar "Küçükbay, Hasan" seçeneğine göre listele
Listeleniyor 1 - 14 / 14
Sayfa Başına Sonuç
Sıralama seçenekleri
Öğe Antimicrobial activity of rhodium (I) and ruthenium (II) carbene complexes derived from benzimidazole against staphylococcus aureus isolates(Turkish Journal of Medical Sciences, 1997) Durmaz, Rıza; Küçükbay, Hasan; Çetinkaya, Engin; Çetinkaya, BekirAbstract: As an extension of our previous study, three benzimidazole derivatives and one benzothiazolium salt found to be significantly effective against Staphylococcus aureus (ATCC 29213) were evaluated for their in vitro antimicrobial activity againts 98 Staphylococcus strains isolated from the nasal swabs of hospital staff (68) and clinical specimens (30). The previously snthesized compounds, referred to as 1, 2, 3 and 4, were found to be effective at the average minimal inhibitory concentrations (MICs) of 5.8, 5.5, 18.5 and 15.8 µg/mL, respectively. The resuts of this study show the activity of compounds 1 and 2 against staphylococci to be noteworthy.Öğe Bazı benzimidazol, imidazol ve benzotiyazol türevlerinin in vivo MIC değerleri ile böbrek ve karaciğer fonksiyon testleri ile etkilerinin araştırılması(1997) Durmaz, Rıza; Küçükbay, Hasan; Çetinkaya, Engin; Çetinkaya, Bekir; Günal, SelamiDaha önceki çalışmalarımızda çok sayıda benzimidazol, imidazol ve benzotiyazol türevleri sentez edilerek in vitro şartlarda antimikrobiyal aktiviteleri test edildi. Bileşiklerden dört tanesinin standart ve klinik suşlara karşı minimum inhibitor konsantrayonları (MIC) 5-25 $mu$ g/mL arasında bulundu. En fazla etkili bulunan bu bileşiklerin terapötik amaçla kullanılıp kullanılamayacağına karar verebilmek için serum MIC değerleri ve karaciğer ile böbrek fonksiyonlarına etkileri araştırıldı. In vivo çalışmalarda bir nolu bileşik damar içi, kas içi ve oral yolla; 2, 3 ve 4 nolu bileşikler ise oral ve damar içi yolla farklı konsantrasyonlarda Wistar türü sıçanlara verildi. Madde verildikten 4 ve 24 saat sonra kan alınarak biyoanaliz yöntemiyle serum MIC değerleri ve otoanalizör yardımıyla biyokimyasal parametreler çalışıldı, karaciğer ve böbrekten histolojik inceleme yapıldı. Denemelerin hiç birinde bileşikler serumda MIC değerine ulaşamamıştır. Biyokimyasal parametrelerden kreatinin bütün denemelerde, kan üre azotu seviyeleri ise iki madde ile ilgili bazı denemeler dışında normal, karaciğer fonksiyon testlerinden aspartat aminotransferaz ve/veya alanın aminotransferaz ve/veya alkalen fosfataz değerleri genellikle yüksek bulunmuştur. Elde edilen sonuçlardan, test edilen bileşiklerin karaciğer ve safra yollarında harabiyet oluşturdukları söylenebilir.Öğe The catalytic effects of in situ prepared N-heterocyclic carbenes from benzimidazole salts in Suzuki–Miyaura cross-coupling reaction and uses in catalytic preparation of 1,3,5-triphenyl-1,3,5-triazinane-2,4,6-trione from phenyl isocyanate(2018) Küçükbay, Hasan; Yılmaz, ÜlküAbstract: Many benzimidazole salts bearing a 3-phenylpropyl substituent (1a–1h) were synthesized and their structures were identified by 1 H NMR, 13 C NMR, and IR spectroscopic methods and elemental analysis. These N-heterocyclic carbene (NHC) precursors were used as a part of a catalytic system including Pd(OAc) 2 and the base in the Suzuki– Miyaura cross-coupling reaction under microwave irradiation. They were also used as catalysts in the cyclotrimerization of phenyl isocyanate to yield 1,3,5-triphenyl-1,3,5-triazinane-2,4,6-trione. It has been observed that benzimidazole salts made a positive contribution to both catalytic reactions as a NHC precursor.Öğe Dipeptit İçeren Yeni Sülfonamit Türevleri Sentezi ve Karbonik Anhidraz (I,II, IV ve XII) Enzim İnhibisyon ve Antioksidan Özelliklerinin Belirlenmesi(2019) Küçükbay, Hasan; Küçükbay, Fatümetüz ZehraSülfonamidler, geniş bir biyolojik uygulama yelpazesine sahip bileşiklerdir ve ilaç keşfi ve geliştirmede potansiyel tıbbi moleküller olarak işlev görebilmektedirler. Karbonik anhidraz enzimi inhibisyonu için özellikle etkilidirler ve karbonik anhidraz ve kanser arasında birçok bağlantı olduğu da bilinmektedir. Öte yandan, kısa peptit dizilerinin geniş bir biyolojik aktivite spektrumu gösterdiği bilinirken, düşük moleküler ağırlıklı peptitlerin biyolojik engelleri kolayca geçebileceği ve proteaz ataklarına daha az duyarlı olduğu da bilinmektedir. Bu bakımdan, çeşitli dipeptitlerin sülfonamit türevleri ile tepkimeye sokulmasıyla elde edilen biyolojik sistemleri taklit eden biyolojik olarak önemli aktif moleküllerin sentezi, bakteriyel ilaç direncinin üstesinden gelebilecek ve kolayca biyolojik engelleri aşabilecek aktif sülfonamit türevleri elde etmek için özellikle önemlidir. Bu proje kapsamında, N-korumalı dipeptit ve homosülfonamit veya 4-(2-aminoetil) benzensülfonamit tepkimesinden benzotriazol kimyası kullanılarak, basit asilasyon tepkimele ile 57 yeni dipeptit-sülfonamit türevi sentezlendi. Yeni bileşiklerin karbonik anhidraz inhibe edici özellikleri ?stopped flow? cihazı ile kullanılarak belirlendi. Bileşiklerin çoğu, hCA I, hCA II, CA IV / hCA IX ve hCA XII karbonik anhidraz enzimlerine karşı nanomolar inhibisyon etkisi göstermiştir. Bileşiklerin antioksidan aktiviteleri DPPH, demir indirgemesi ve metal şelatlama metotları ile değerlendirildi, ancak antioksidan aktiviteleri ya zayıf ya da hiç yoktu.Öğe Effective acyloin condensations catalyzed by electron-rich olefins(Turkish Journal of Chemistry, 1995) Çetinkaya, Engin; Küçükbay, HasanEffective acyloin condensations catalyzed by electron-rich olefins Öz:Öğe Elektronca zengin olefinlerve tepkimeleri(İnönü Üniversitesi, 1988) Küçükbay, Hasan[Abtsract Not Available]Öğe Malatya İlindeki Guatrlı Hastalarda Serum ve İdrar İyot Düzeyleri İle Tiroid Hormonlarının İlişkisi(Turgut Özal Tıp Merkezi Dergisi, 1998) Akıncı, Ayşehan; Balat, Ayşe; Turgut, Mehmet; Çekmen, Mustafa; Küçükbay, Hasan; Küçükbay, Zehra; Yoloğlu, Saim; Gözükara, EnginEndemik guatrın esas nedeni iyot eksikliğidir. İyot eksikliğini belirlemek için guatr prevalansı, idrarla atılan iyot ve içme sularındaki iyot miktarının ölçülmesi esas alınmaktadır. Bu çalışmada, polikliniğimize başvuran ve yaşları 4.5-24 yıl arasında değişen 41 guatrlı hasta ile 15 sağlıklı kontrol grubunda (G0) guatr dereceleri ile serum ve idrardaki iyot düzeyleri ve tiroid hormonları arasındaki ilişkileri araştırmayı amaçladık Hastalar DSÖ’nün modifiye kriterlerine göre, “tiroid bezi büyüklükleri dikkate alınarak, küçükten büyüğe doğru G1b (17 hasta), G2 (20 hasta) ve G3 (4 hasta) olmak üzere üç gruba ayrıldı. Serum iyotu (G0; 6.37±2.35 mg/dl, G1b; 5.35±1.55 mg/dl, G2; 4.39±1.77 mg/dl, G3; 4.13±1.87 mg/dl, p<0.05), 24 saatlik idrar iyotu (G0; 59.6±18.2 mg/gün, G1b; 48.5±22.7 mg/gün, G2; 30.8±12.3 mg/gün, G3; 39.4±21.4 mg/gün, p<0.05) ve spot idrar iyotu/ kreatinin (mg/g) oranı (Go; 83.54±38.6 mg/g, G1b; 60.82±8.91 mg/g, G2; 51.04±15.18 mg/g, G3; 44.82±21.47 mg/g pK0.05) guatr derecesi ile orantılı olarak azalma gösteriyordu. Serum tiroglobulin ile T3/T4xl00 oranı ise guatr derecesi artışına paralel olarak artma gösterdi (p<0.05’). Sonuç olarak vakalarımızda hafif ve orta derecede iyot eksikliği olup, kontrol grubumuzda bile endemik guatr için önceden bildirilmiş olan sınırlarınmolduğunu göstermektedir. Bu nedenle iyot profılaksisi için eğitici programlar başlatılmalı, iyotlu tuz ve gereğinde iyot tabletlerinin, hatta parenteral iyodun etkin bir şekilde kullanımı sağlanmalıdır.[Turgut Özal Tıp Merkezi Dergisi 1998;5(1):18-23]Öğe PART I: Microwave-Assisted Synthesis of Benzimidazoles: An Overview (Until 2013)(2017) Küçükbay, HasanAbstract: Benzimidazole derivatives are interesting heterocycles and are found in many naturally occurring products and various drugs. They exhibit several pharmacological activities such as antitumor, diuretic, fungicidal, bactericidal, antihelmintic, antiallergic, antihistaminic, vasodilator, hypotensive, spasmolytic activities and local analgesic. Owing to the importance of these heterocyclic compounds, the aim of this review is to present the main aspects of the microwave synthetic methods of the benzimidazole derivatives until 2013.Öğe Synthesis and antimicrobial activities of some bridged bis-benzimidazole derivatives(Turkish Journal of Chemistry, 2011) Küçükbay, Hasan; Yılmaz, Ülkü; Şireci, Nihat; Önganer, Ayşe NilayÖz (İngilizce): Some bis-benzimidazoles derivatives bearing allyl, crotyl, cinammyl, furfuryl, and thenyl groups were synthesized and their in vitro antimicrobial activity determined against gram-positive and gram-negative bacteria, and fungi by disk-diffusion method. The structures of all new compounds were identified by 1 H-NMR, 13C-NMR, and FT-IR spectroscopic techniques and elemental analysis. All the compounds synthesized in this work were examined for their in vitro antimicrobial activities against gram-positive (Staphylococcus aureus and Bacillus megaterium) and gram-negative bacteria (Klebsiella pneumoniae and Escherichia coli ), and the yeasts like fungi (Candida globrata and Candida tropicalis). Compared to the reference substances, Cefozine and nystatin, most of the compounds showed high antibacterial and antifungal activities against studied strains with inhibition zones between 8 and 28 mm.Öğe Synthesis and characterization of substituted benzimidazole Co(II), Fe(II), and Zn(II) complexes and structural characterization of dichlorobis{1-[2-(1-piperidinyl)ethyl]-1H-benzimidazole-_KN3} zinc(II)(2015) Küçükbay, Hasan; Yılmaz, Ülkü; Akkurt, Mehmet; Büyükgüngör, OrhanSynthesis and characterization of substituted benzimidazole Co(II), Fe(II), and Zn(II) complexes and structural characterization of dichlorobis{1-[2-(1-piperidinyl)ethyl]-1H-benzimidazole-_KN^3} zinc(II)Öğe Synthesis and evaluation of novelN;N?-disubstituted benzimidazolium bromidessalts as antitumor agents(2016) Küçükbay, Hasan; Mumcu, Akın; Tekin, Suat; Sandal, SüleymanAbstract: Novel benzimidazolium bromides salts having (4-methoxyphenyl)ethyl, (phthalimide-2-yl)methyl, 4-nitro-benzyl, 2-phenylethyl, penthyl, or allyl groups were synthesized and their characterizations were conducted by1H and13C NMR and IR spectroscopic methods, and microanalysis. In vitro antitumor activities of the novel benzimidazolecompounds (1{7) were determined by using ovarian (A2780) and prostate (PC-3) cancer cell lines. Antitumor propertiesof all compounds were determined by 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. Atime-dependent cell viability assay for the tested benzimidazole compounds was performed and the IC50values of thecompounds were calculated after treatment for 24 and 48 h. Our results indicate that the tested benzimidazole compoundsshow antitumor activity against A2780 and PC-3 cell lines (P<0.05).Öğe Synthesis, characterization, and microwave-promoted catalytic activity of novel benzimidazole salts bearing silicon-containing substituents in Heck-Mizoroki and Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions under aerobic conditions(Turkish Journal of Chemistry, 2012) Küçükbay, Hasan; Ülkü, Nihat Şireci; Yılmaz, Ülkü; Deniz, Selma; Akkurt, Mehmet; Baktır, Zeliha; Büyükgüngör, OrhanA number of benzimidazole derivatives (1-8) were synthesized and the catalytic activity of these compounds in a catalytic system including Pd(OAc) 2 and K2 CO3 in DMF-H2 O was evaluated in Heck-Mizoroki and Suzuki-Miyaura cross-coupling reactions of aryl iodides, bromides, and chlorides with styrene and arylboronic acids under microwave irradiation and aerobic conditions. The yields of both the Heck-Mizoroki and the Suzuki-Miyaura cross coupling reactions with aryl iodides and aryl bromides were nearly quantitative. The synthesized 1-substituted benzimidazole (1) and benzimidazole salts (2-8) were identified by 1 Hand 13 C-NMR and IR spectroscopic methods, and micro analysis. The molecular structure of 7 was also determined by X-ray crystallography. Key Words: Benzimidazole salt, N-heterocyclic carbene, palladium catalysis, Heck-Mizoroki couplingÖğe Tetraaminoalkenler (elektronca zengin olefinler)(İnönü Üniversitesi, 1993) Küçükbay, HasanBu çalışma özellikle benzimidazol ve benzeri halka içeren elektronca-zengin olefinlerle (e.z.o.) ilgilidir ve üç bölümden oluşmuştur. Birinci bölümde e.z.o. ' lerle ilgili ve başkalarınca yapılmış çalışmalar değerlendirilmiştir. İkinci bölüm e.z.o. ' lerin sentez yöntemleri ve bazı tepkimeleri ile ilgilidir ve üç alt bölüme ayrılmaktadır. a) Benzimidazol çekirdeği içeren yeni 2 tipi e.z.o. 'lerin sentez edilmeleri ve bazi özelliklerinin araştırılması. R f l°I X I°J R R 2a R,R'=Me 2b R,R'=Et 2C R=Me;R'=Et 2d R,R»=Bz 2e R=Me,R'=Bz 2 Tipi e.z.o. ' lerden 2a, 2b ve 2c çok yüksek verimle sentez edildi. DiŞer taraftan, benzil grupları nedeni ile 2d ve 2e e.z.o. ' leri izole edilemezken bunların debenzilasyon ürünleri 3d, 4d ve 3e izole edildi. N,N'-dibenzil-o-fenilendiaminin bis(dimetilamino)-t-bütok- simetan ve alkollü KOH ile etkileştirilmesinden sırasıyla 5 ve 6 nolu bileşikler ele geçti. R O Bz \y^f Bz Bz «NCBO I Bz 3d R=Bz 3e R=Me 4d R=Bz 2 tipi e. z. o. 'ler in havada kendiliğinden tutuşarak yandığı ve kemilüminesans özellik gösterdiği saptandı. 2 tipi e. z. o. 'ler 6A-elementleri(0, S, Se, Te), PhNCS, PhNCO, CS2, metil iyodürlü CS2, Ag[BF4], [{RhCl(COD) }2], CH3CN ve dimetil fosfit ile etkileşererek sırasıyla 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20 ve 21 nolu bileşikler sentez edildi. N- R 0 ıı ?C -N ı 10a R,R'=Me; X=0, S, Se, Te 10b R,R'=Et; X=0,S,Se,Te 10c R=Me,R'=Et; X=S,Se,Te lOd R,R'=Bz; X=S İla R,R'=Me 11b R,R'=Et İle R=Me,R'=Et lld R,R'=BZ 12a R,R'=Me 12b R,R'=Et O it s II C-S-Me Me-S-C L2 BF4 ] 13 R=Me 14 R=Et 15 16a R,R'=Me 16b R,R'=Et 16C R=Me,R'=Et.Nv |0| \r1iCC0D)C1 Me MCI 13 L CH2CN 17 18 19 R=Me 20 R=Et (OMe)9 0/ Me "/ Me i P. i MeH Me 21 b) Benzotiyazol çekirdeği içeren ve trans yapıya sahip 7 e.z.o. 'i kullanılarak 22, 24 ve 25 nolu bileşikler sentez edildi. Ayrıca 7 e.z.o. 'nin benzeri olan ancak cis yapıya sahip 9 e.z.o. *i ilk kez sentez edilerek fiziksel ve spektoroskopik özellikleri belirlendi. V7N^ / \, sV ®M® 3 o V Me Me O Me j5-(OMe>2 Me to Me 22 24 25 c) Yeni e.z.o. 'ler 2a ve 2b ile 35,36a ve 36b e.z.o. ' lerinin benzoin ve asetoin tepkimelerindeki katalitik etkileri araştır a İdi. I 1 Bz Bz R R AA ı R R 35 36a R,R'=Bz 36b R=Et,R'=Bz Bu katalitik tepkimeler sonucunda 2a ve 2b benzaldehit, anisaldehit, 4-tolilbenzaldehit, salisaldehit ve furfuralı benzoin ve benzoin analoglarına yüksek verimle dönüştürdüğü saptandı. Diğer taraftan 35,36a sıcaklığında asetaldehiti kanıtlandı. ve 36b e.z.o. 'ler inden 3 6a oda 50 verimle asetoine çevirdiği CH3CHO ArCHO 36a HO 0.H3C-C-Ü-CH3 HO 0 ! II. Ar-C-C-Ar Son bölüm ise yeni bileşiklere ait 1H-nmr, 13C-{1H}-nmr, 13C- ^-H-mnr, 13C-{1H} -nmr (spin-echo), 31P-{1H}/ 15N-{1H}/ 103Rh-{1H}- nmr, FTIR, kütle spektrumları, element analiz ve en ya da kn verileri, 2a bileşiği ve 16a bileşiğine ait X-ışınları spektrum verileri ile elde edilen bütün sonuçların tartışmasını içermektedir.Öğe Yeni Benzimidazol Metal Kompleks Bileşiklerinin Sitotoksik/Apoptotik ve Antimikrobiyal Aktivitelerinin Araştırılması(2016) Apohan, Elif; Yesılada, Özfer; Küçükbay, Hasan; Kaya, Emin; Yılmaz, ÜlküKanser, dünyada ölümlere yol açan önemli nedenlerden biridir. Kronik myeloid lösemi (KML) letal ve klonal bir kök hücre hastalığıdır. Kan ve kemik iliğinin yavaş seyirli kanseridir. KML, lösemilerin yaklaşık dörtte biridir ve her 100.000 kişiden 1-2’sinde hastalık görülür. Son yıllarda KML tedavinin yaşam boyu sürmesi nedeniyle tedavi maliyeti oldukça yüksek ve hücreler imatinibe karşı direnç geliştirmektir ve ayrıca hastalığın ileri evrelerinde başarı şansı daha düşüktür. Akciğer kanseri, kanserle ilişkili ölümlerden en yaygın olanlardan biridir. Tüm kanser ölümlerinin yaklaşık üçte birini oluşturur. Tüm akciğer kanseri hastalarının sadece %15’i tanıdan sonra 5 yıl ve daha fazla yaşamaktadır. Hücreler uygulanan kemoterapiye direnç geliştirir ve böylece ölüme neden olur. Günümüzde uygulanan terapötik müdahaleler bu hastalığın epidemik oranı üzerinde az etkiye sahiptir ve ölüm oranı %85-90 arasındadır. Benzimidazol iskeleti, biyolojik aktif moleküllerde kimyasal işlevselliği gösteren kullanışlı yapısal bir motiftir. Benzimidazoller; antikanser, antibakterial, antifungal, anti- inflammator ve antioksidant aktivite göstermektedir. Benzimidazoller, vitamin B12 ve türevleri ile çeşitli metaloprotenleri de kapsayan biyolojik moleküllerde olduğu gibi geçiş metal iyonlarında önemli bir ligantdırlar. Bu nedenle geçiş metali tuzlarının benzimidazol türevleri bazı önemli biyolojik moleküller için model yapı olarak yaygınca çalışılmaktadır. Biyolojik olarak önemli ligantların metal kompleksleri bazen serbest liganttan çok daha etkindirler. Bu çalışmada, kobalt ve çinko bağlı benzimidazol kompleks bileşikleri kullanılmıştır. Sentezlenen bileşiklerin yapıları 1 H, 13 C, NMR, IR, spektroskopik yöntemleri ve elementel analiz yöntemi kullanılarak aydınlatılmıştır. Yeni sentezlenmiş 14 bileşik içinden üç tanesinin (1, 4 ve 5 nolu) akciğer kanseri hücreleri (A549) üzerine cisplatinden daha güçlü sitotoksik aktiviteye sahip olduğu tespit edilmiştir. Aynı zamanda bu üç bileşiğin sağlıklı akciğer epitel hücresi olan BEAS2B hücreleri üzerine cisplatinden daha az sitotoksik etkisinin olduğu belirlenmiştir. Kronik myeloid lösemi hücreleri (K562) üzerine ise 1. ve 5. bileşikler, imatinibden daha güçlü sitotoksik etkiye sahipken sağlıklı lenfoid hücreleri üzerine imatinibden daha düşük sitotoksik aktiviteye sahip olduğu tespit edilmiştir. Bu bileşikler için patent başvurusunda bulunulmuştur. Bileşikler ile cisplatin veya imatinibin birlikte kullanıldığında sinerjistik etki belirlenmedi. Bileşiklerin A549 hücrelerinde kaspaz 3 aktivitesini artırıcı etkisi olmadı. Diğer yandan 5. bileşik K562 hücrelerinin kaspaz 3 aktivitesini indükledi. Yüksek sitotoksik etki gösteren 1, 4 ve 5. bileşikler aynı zamanda kullanılan mikroorganizmalara yüksek antimikrobiyal aktivite de göstermiştir.
